La química medicinal y la química orgánica juegan un papel primordial en el proceso de desarrollo de un nuevo medicamento.
El principio activo, es decir, el componente del medicamento que produce el efecto farmacológico es, en la mayoría de los casos, una molécula orgánica, por lo tanto es la química orgánica la que se encarga de buscar y/o sintetizar nuevas moléculas orgánicas que se puedan, eventualmente, transformar en fármacos. Pero eso no es una tarea fácil, encontrar una estructura que pueda curar una enfermedad es casi como encontrar una aguja en un pajar.
El proceso de desarrollo de un medicamento es largo y requiere la intervención de especialistas en disciplinas múltiples, como química, biología, farmacología y la realización de controles rigurosos, ya que se trata de un asunto de salud humana. Es una larga cadena en la que la obtención de las moléculas orgánicas es el primer e imprescindible eslabón. La necesidad de acelerar el proceso de obtención de estas moléculas, como una manera de reducir el tiempo de desarrollo de un medicamento, ha llevado a la creación de estrategias originales, generalmente englobadas en lo que se conoce como química combinatoria. Una de estas metodologías es la síntesis orgánica en fase sólida, cuya principal ventaja es la facilidad de la purificación del producto luego de la reacción.
Tradicionalmente, la química orgánica estudia reacciones entre sustancias disueltas en un medio líquido. En cambio, en la síntesis orgánica en fase sólida el material a transformar está unido a un soporte sólido, un polímero insoluble en el medio de reacción. Luego de producida la reacción química, una simple filtración remueve los residuos que no están unidos al soporte. Esto evita procedimientos de aislamiento y purificación en medios líquidos que constituyen una de las etapas más largas y laboriosas de la síntesis orgánica tradicional, contribuyendo además a la protección del medio ambiente mediante una menor generación de residuos.
Uno de los institutos del CCT, el Instituto de Química Rosario (IQUIR), ha sido pionero en Argentina y Latinoamérica en la investigación relacionada con la química combinatoria y síntesis orgánica en fase sólida, siendo además referentes a nivel internacional. A partir de la aplicación de estas metodologías, la producción de bibliotecas de moléculas de gran importancia biológica resulta más simple y eficiente, lo que ha permitido avances significativos en diversas áreas.
En particular, se destacan una serie de derivados que han demostrado una buena actividad anticancerígena. Los problemas de ineficacia sumados a los de la resistencia a los tratamientos con drogas anticancerígenas, hacen que sea necesario el desarrollo de nuevas metodologías terapéuticas como así también de nuevas y mejores drogas para el tratamiento del cáncer. Una característica destacada de los derivados obtenidos es su buena selectividad, es decir, son mucho más tóxicos contra células cancerígenas que contra células normales lo cual es muy importante ya que es lo más difícil de lograr: que afecte a células cancerígenas y no afecten a células normales.
El trabajo de los investigadores del IQUIR que llevó a la producción de derivados con buena actividad anticancerígena mereció el premio INNOVAR en 2014 en la categoría investigación aplicada y la presentación de una patente de invención.
Referencias:
Química Combinatoria. Metodologías relacionadas con la generación de diversidad molecular. R.L.E. Furlán y E.G. Mata, Editorial Fondo de Cultura Económica, México, 2012, 263 páginas, ISBN 978-607-16-0670-9.
In vitro anticancer activity and SAR studies of triazolyl aminoacyl(peptidyl) penicillins. P.G. Cornier, C.M.L. Delpiccolo, F.C. Mascali, D.B. Boggián, E.G. Mata, M.G. Cárdenas, V.C. Blank, L.P. Roguin Med. Chem. Commun. 2014, 5, 214-218.
Solid- and solution-phase-based library of 2β-methyl substituted penicillin derivatives. Effects on growth inhibition of tumor cell lines. P.G. Cornier, D.B. Boggián, E.G. Mata, V.C. Blank, M.G. Cárdenas, L.P. Roguin Med. Chem. Commun. 2015, 6, 619-625.